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Cenforce 150 Sildenafil Espana

Cenforce 150

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Tabletas, recubiertas con película, blancas o casi blancas, redondas, biconvexas;

En sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.
Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato de calcio anhidro, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio.
Restaura la función eréctil dañada y proporciona una respuesta natural a la excitación sexual.

Cenforce 150 no tiene un efecto relajante directo en el cuerpo cavernoso, pero mejora activamente el efecto relajante del óxido nítrico en este tejido. Con la excitación sexual, la liberación local de NO bajo la influencia de Cenforce 150 conduce a la inhibición de la PDE5 y al aumento de los niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso, lo que resulta en la relajación de los músculos lisos y un aumento del flujo sanguíneo en el cuerpo cavernoso.
Al ser un inhibidor de la PDE5, Cenforce 150 aumenta el contenido de cGMP en las células musculares lisas de los vasos pulmonares y hace que se relajen. En pacientes con hipertensión pulmonar, tomar Cenforce 150 conduce a la dilatación de los vasos pulmonares y, en menor medida, de otros vasos.
Cenforce 150 es selectivo para PDE5 in vitro.

Su actividad en relación con PDE5 excede la actividad en relación con otras isoenzimas PDE conocidas: PDE6, que participa en la transmisión de una señal de luz en la retina, 10 veces; PDE1 – 80 veces; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11: más de 700 veces. La actividad de Cenforce 150 contra PDE5 es más de 4000 veces mayor que su actividad contra PDE3, una PDE específica de AMPc involucrada en la contracción cardíaca.
Cenforce 150 puede causar una alteración leve y transitoria en el color (azul / verde). Un supuesto mecanismo de deterioro de la visión del color es la inhibición de la PDE6, que está involucrada en el proceso de transmisión de luz en la retina. Los estudios in vitro han demostrado que el efecto de Cenforce 150 en la PDE6 es 10 veces menor que su actividad en la PDE5.
Después de la administración oral, Cenforce 150 se absorbe rápidamente.

La biodisponibilidad absoluta promedia el 40% (25-63%). Después de una administración oral única a una dosis de 100 mg, la C max es de 18 ng / ml y se logra cuando se toma con el estómago vacío dentro de los 30 a 120 minutos. Cuando recibe Cenforce 150 en combinación con alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye; T max aumenta en 60 min, y C max disminuye en promedio en un 29%. V d Cenforce 150 en el estado de equilibrio es en promedio 105 l. Cenforce 150 y su principal metabolito circulante de N-desmetilo se unen aproximadamente en un 96% a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas no depende de la concentración total de Cenforce 150. Se detectó menos del 0.0002% de la dosis (un promedio de 188 ng) en el semen 90 minutos después de tomar Cenforce 150.
Cenforce 150 se metaboliza, principalmente bajo la acción de las isoenzimas del hígado microsomal CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9.
El metabolito circulante principal, que se forma como resultado de la desmetilación N de Cenforce 150, sufre un metabolismo adicional. Según la selectividad de la acción sobre la PDE, el metabolito es comparable a Cenforce 150, y su actividad contra la PDE5 in vitro es aproximadamente el 50% de la actividad de Cenforce 150.

 

La concentración de metabolito en plasma es aproximadamente el 40% de la de Cenforce 150.

El N-desmetilmetabolito experimenta un metabolismo adicional; Su terminal T 1/2 es de aproximadamente 4 horas.
El aclaramiento total de Cenforce 150 del cuerpo es de 41 l / h, y T 1/2 en la fase terminal es de 3-5 horas. Después de la administración oral, Cenforce 150 se elimina como metabolitos principalmente con heces (aproximadamente el 80% de la dosis) y, en menor medida, con orina (aproximadamente el 13% de la dosis).
En pacientes ancianos (65 años y mayores), el aclaramiento de Cenforce 150 se reduce, y la concentración de sustancia activa libre en plasma es aproximadamente un 40% más alta que su concentración en pacientes jóvenes (18-45 años).
En caso de insuficiencia renal leve (CK 50-80 ml / min) y moderada (CK 30-49 ml / min), los parámetros farmacocinéticos de Cenforce 150 no cambian una vez por vía oral (50 mg) una vez por vía oral.

En la insuficiencia renal grave (CK≤30 ml / min), el aclaramiento de Cenforce 150 disminuye, lo que produce un aumento de aproximadamente el doble en el AUC (100%) y la Cmax (88%) en comparación con los de la función renal normal en pacientes de la misma edad.